Холиномиметические средства

Холиномиметические средства, фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон или медиатора ацетилхолина. По преимущественному влиянию на различные холинорецепторы различают м- и н-холиномиметические средства. М-Х. с. аналогичны по действию мускарину - алкалоиду некоторых видов мухоморов. Они возбуждают м-холинорецепторы эффекторных (исполнительных) органов, расположенные у окончаний постганглионарных холинергических волокон, вызывая при этом сокращение мускулатуры бронхов, расширение сосудов, замедление пульса, сужение зрачков, усиление секреции слюнных, потовых, слёзных, пищеварительных желёз. К м-Х. с. относятся пилокарпин, бензамон и др. Н-Х. с. действуют аналогично никотину, т. е. возбуждают н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков, гипофиза, скелетной мускулатуры. Для н-Х. с. характерно возбуждающее действие в малых дозах и угнетающее - в больших. Н-холиномиметическое действие оказывают лобелин, цитизин, спартеин, анабазин и др.

Проникая через гемато-энцефалический барьер, некоторые Х. с. облегчают передачу нервного импульса в центральной нервной системе. На основании этого выделяют центральные м- и н-холинорецепторы и, соответственно, м- и н-холиномиметические препараты. Холиномиметическое действие оказывают ингибиторы ацетил-холинэстеразы (см. Холинэстеразы), например физостигмин, фосфакол, галантамин, прозерин, а также фосфорорганические инсектициды и фосфорорганические отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

В медицине м-Х. с. применяют для профилактики и устранения атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляции родовой деятельности, лечения пароксизмальной тахикардии, глаукомы и др. Н-Х. с. используют как рефлекторные стимуляторы дыхания (например, лобелин). Антихолинэстеразные средства назначают при миастении, периферических параличах, глаукоме и др. Х. с. применяют также в качестве антидотов при отравлении холинолитическими средствами.

Лит.: Голиков С, Н., Розенгарт В. И., Холинэстераза и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964; Михельсон М. Я., Зеймаль Э. В., Ацетилхолин, О молекулярном механизме действия, Л., 1970. См. также лит. при ст. Холинолитические средства.
? Ю. П. Ведерников.